Біцилін — 5 1,5 млн од., Артеріум

ІНСТРУКЦІЯ з медичного застосування лікарського засобу БІЦІЛлін® -5 (BICILLIN® -5) Склад: активна речовина: 1 флакон містить: біцилін-5, порошок 15000000 ЕД (суміш бензотину бензиліциліну стерильного (біцилін-1) — 120000000 ЕД, бензильпініциліну новокаїнової солі стерильної — 300000 ЕД). Лікарська форма. Порошок для суспензії для ін'єкцій. Основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору. Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні лікарські засоби для системного застосування. Комбінації пеніцилінів, чутливих до дії β-лактаз. Код АТХ J01С Е30. Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Препарат має бактерицидну дію за допомогою інгібування синтезу мукопептидів клітинної оболонки мікроорганізмів. Активний щодо грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus spp. (крім продукувальних пеніциліназу), Streptococcus spp. (зокрема Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотривальних: Neisseria gonorrhoae, Neisseria meningitidis, Аctinomyces israeli, а також Treponema sp. анаеробних спороумунів. До дії препарату стійкі більшість грамотрикальних бактерій, мікобактерії, гриби, віруси, найпростіші. Фармакокінетика. Препарат має пролонговану дію. У разі внутрішньом'язового введення утворюється депо препарату в м'язовій тканині. Високий рівень концентрації препарату створюється вже в перші години після ін'єкції, терапевтична концентрація бензилпеніциліну зберігається в крові впродовж 28 днів і більше в переважної більшості хворих (дітей і дорослих). З організму виводиться переважно нирками, невелика кількість препарату виділяється з мокротиння, потім, слиною, слізною рідиною, проникає в грудне молоко. Клінічні характеристики. Показання. Лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами, у випадках, коли необхідне тривале підтримання постійної концентрації лікарського засобу в крові. Застосування Біциліну ® -5 особливо показано для цілорічного профілактики рецидивів ревматизму в дорослих і дітей. Протипоказання. Гіперчутливість до β-лактамних антибіотиків (пініцилінів, цефалоспортинів, карбапенемів), новокаїну; Бронхіальна астма, кропивниця, синена гарячка та важкі алергічні реакції. Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші типи взаємодії. У разі одночасного застосування з бактерицидними антибіотиками (зокрема цефалосгінами, циклосерином, вонкоміцином, рифампіцином, аміноглікозидами) зазначається синергізм дії; з бактеріостатичними антибіотиками (зокрема макролітами, хлорамфеніколом, лінкозамідами, тетрацикліном) — антагонізм. Біцилін® -5 знижує ефективність пероральних контрацептивів і етинілостріолу (риск розвитку проривних кровотеч). Не рекомендується поєднувати з нестероїдними протизапальними засобами. Бензіспаніцилін знижує клір і збільшує токсичність метиорексату. У разі одночасного застосування з алопуринолом підвищується ризик розвитку алергічних реакцій. Фармакокінетичної взаємодії. У разі одночасного застосування диуретики, алопуринол, фенілбутитазон, НПВС знижують канальцеву секрецію та підвищують концентрацію пеніциліну. Треба мати на увазі можливість конкурентного інгібування процесу виведення з організму у разі одночасного застосування бензилпеніциліну з протизапальними та жарознижувальними засобами (індиметацином, фенілбутизоном, саліцилатами у високих дозах). Аспірин, пропецеїд, тіазидні діуретики, фуросемід, етанова кислота збільшують період напіввиведення бензильозиліну, підвищуючи його концентрацію в плазмі крові, внаслідок чого підвищується ризик розвитку його токсичної дії через вплив на канальцеву секрецію нирок. Mappyinол підвищує ризик розвитку алергічних реакцій (шкіряна висипка). Уникати одночасного застосування з хлорамфеніколом, еритроміціуїном, тетрацикліном, сульфаніламідами. У разі одночасного застосування з металорексатом зменшується екскреція останнього та збільшується ризик його токсичності. Пеніциліни можуть спотворювати діагностичні тести, наприклад, визначення глюкози в сечі за допомогою мідного куперосу, прямий антиглобуліновий тест (тест Кумбса), деякі тести для визначення сироваткових білків або білка в сечі. Пеніциліни також можуть спотворювати результати тестів, у яких використовуються бактерії, наприклад, тест Гатрі на фенілкетонурію, у якому використовуються мікроорганізми Bacillus subtilis. Особливості застосування. Перед початком лікування Біциліном® -5 треба перевірити пацієнта на переносність препарату та зробити проб на переносність місцевих анастетиків. Необхідно з'ясувати, чи не зазначилися реакції на препарати групи (β-лактамунних і/або новокаїну) під час їх попереднього застосування. пацієнтам, схильним до алергічних реакцій, препарат призначати з обережністю. У разі появи ознак алергічних реакцій Біцилін® -5 треба скасувати та призначити відповідну терапію. Для запобігання виникненню побічних реакцій треба дотримуватися тільки внутрішньом'язового введення препарату. У хворих із відомою гіперчутливістю до цефалоспоринів треба брати до уваги можливість перехресної алергії. Важкі та іноді літні випадки гіперчутливості (анафілактична реакція) спостерігалися в хворих на пеніцилінову терапію. Такі реакції виникають частіше в пацієнтів із відомими важкими алергічними реакціями в анамнезі. Для лікування симптомів анафілактичної реакції може бути необхідним: негайне введення адреналіну, стероїдів (внутрішно) та невідкладна терапія дихальної недостатності. З особливою обережністю треба застосовувати препарат пацієнтам із сінною гарячкою, кропивницею та іншими алергічними захворюваннями. Нейтропіна була широко поширена в пацієнтів, які опанували високі дози β-лактамів і захворюванням було відзначено в пацієнтів, які одержувати лікування впродовж 10 днів і більше. Моніторинг лейкоцитів рекомендується проводити упродовж тривалого часу під час лікування високими дозами. Препарат не рекомендується застосовувати для лікування хворих із гострим лімфолейкозом або інфекційним мононуклеозом у зв'язку з підвищеним ризиком еритематозних висипань на шкірі. Треба мати на увазі, що в хворих із цукровим діабетом може бути знижене всмоктування активної речовини з внутрішньом'язового депо. У разі важких розладів функції нирок великі дози пеніциліну внаслідок нейротоксічної дії можуть викликати церебральні порушення, судоми, кому. Треба дотримуватися обережності під час застосування препарату пацієнтам із важкою кардіопатією, гіполемією, епілепсією, порушенням функції нирок або печінки. Печивковий, нирковий і гематологічний статус мають контролюватися під час тривалої терапії високими дозами. Тривале застосування препарату може призводити до розвитку колонізації стійких мікроорганізмів або дріжджів. Можливе виникнення суперінфекції, що вимагає ретельного спостереження за такими пацієнтами. У разі виникнення важкої діареї, характерної для псевдомембраннозного коліту (у більшості випадків викликаного Clostridium divitile), рекомендується зупинити застосування препарату та вжити відповідних заходів. Застосування засобів, які пригнічують перистальтику, протипоказане. Під час лікування венергійних захворювань із підозрою на сифіліс перед початком терапії та впродовж 4 місяців після її завершення необхідно провести сіркове дослідження. Для заглушення або полегшення реакції Яріша-Герксгеймера під час першого застосування препарату рекомендується вводити 50 мг переднізолону або його еквівалент. У хворих на сифіліс у стадії, що виявляється ураженням серцево-судинної системи, кровоносних судин і мозкових оболонок, реакції Яріша-Герксгеймера можна уникнути через застосування переднізолону по 50 мг на добу або еквівалентного стероїди на упродовж 1-2 тижнів. Свіжоприготовані розчини для ін'єкцій або інфузій необхідно використовувати негайно. Навіть під час зберігання в холодильнику водні розчини натрієвої солі бензилпеніциліну розпадаються з утворенням продуктів розпаду та метаболітів. Треба уникати контакту шкіри з пеніцилінами, оскільки може виникнути сенсибілізація. Застосування в період вагітності або годування груддю. Дані про застосування лікарського засобу Біцилін — немає. Здатність впливати на швидкість реакції під час керування автотранспортом або іншими механізмами. На цей момент повідомлень немає, проте треба враховувати можливість виникнення побічних реакцій із боку центральної нервової та серцево-судинної системи. Спосіб застосування та дози. Перед введенням необхідно зібрати в пацієнта анамнез стерпності препарату та місцевого анестезика та провести попередню внутрішньошкірну пробу на переносність препарату та пробу на переносність місцевого анестетика! Біцилін® -5 вводити тільки внутрішньом'яно! Внутрішнє введення препарату заборонено! Дітям від 3 до 8 років Біцилін® -5 вводять одноразово в дозі 600000 ЕД 1 раз на 3 тижні. Дітям від 8 років — у дозі 1200000 ЕД 1 раз на 4 тижні. Дорослим вводити одноразово в дозі 15000000 ЕД 1 раз на 4 тижні. Часто робити ін'єкції Біциліну® — 5 протипоказано. Зазвичай тривалість лікування залежить від важкості захворювання та становить від 3 до 12 місяців. Правила приготування та введення розчину. Суспензію Біциліна® -5 готувати асептично, безпосередньо перед застосуванням. У флакон із препаратом під тиском вводити 9 мл стерильної води для ін'єкцій або 0,9% розчину натрію хлориду або 0,25-0,5% розчину новокаїну. Вміст флакона перемішувати до утворення гомогенної суспензії. Суспензію вводити глибоко у верхній зовнішній квадрорант ягідної м'язи (2 ін'єкції робити в різні сідниці). Перед введенням суспензії Біциліна® -5 необхідно переконатися, що голка не потрапила в кровоносну посудину. Якщо з'являється кров, голку необхідно витягнути й ін'єкцію провести в інше місце. Діти. Препарат призначати дітям із 3 років. Під час введення Біциліну® -5 дітям до 18 років протипоказане приготування суспензії Біциліну®-5 із застосуванням розчину новокаїну. Передозування. Виявляється токсичною дією на центральну нервову систему: рефлекторне збудження, головний біль, нудота, блювота, судоми, міалгія, артралгія, симптоми менінгізму, кома. У таких випадках введення препарату треба припинити. Лікування — симптоматичне, містить гемодіаліз, перитонеальний діаліз, особливу увагу треба приділити відновленню водно-електролітного балансу. Побічні реакції. З боку імунної системи: шкірна висипка, свербіж, набряк, ексфоліативний дерматит, мультиформна ексудатна еритема, лихоманка, артралгія, кропивниця, контактний дерматит, анафілактичні або анафілактоїдні реакції, включно з бронхіальною астму; тромбоцитопедична пурпура, симптоми з боку шлунково-кишкового тракту, ангіоневротічний набряк Квінке, анафілактичний шок, який може мати леткий результат у разі несвоєчасного та неякісного надання медичної допомоги; сироваткова хвороба, можливі реакції в місці введення. З боку органів дихання: бронхоспазм, ларингоспазм. З боку центральної та периферичної нервової системи: запаморочення, шум у вухах, головний біль. З боку травного тракту: нудота, блювота, стоматит, глосит, забарвлення язика в чорний колір, діарея, псевдомембраннозний коліт, гепатит, застій жовчі. З боку сечостатевої системи: інтерстиціальний нефрит. З боку серцево-судинної системи: порушення насосної функції міокарда, коливання артеріального тиску, тахікардія. З боку крові та лімфатичної системи: позитивні результати тесту Кумбса, гемолітична анемія, лейкопіння, нейтопіння, тромбоцитопіння, агранулоцитоз, еозинофілія. Місцеві реакції: можлива болючість у місці введення. Інші: у ослаблених хворих, новонароджених, осіб похилого віку у разі тривалого лікування може виникнути суперінфекція, викликана стійкою до препарату мікрофлорою (трожоподібні гриби, грам'язливі мікроорганізми). У пацієнтів, які проходять курс лікування щодо сифілісу, може також виникати реакція ЯрішаГерксгеймера вдруге до бактеріолізу, для якої характерні такі симптоми: підвищення температури тіла, оснаб, міаглія, головний біль, загострення шкірних симптомів, тахікардія, вазодилатація зі зміною артеріального тиску. Реакція може бути небезпечною у разі серцево-судинного сифілісу або станів, за яких є серйозний ризик підвищеного локального ушкодження, наприклад, атрофія зорового нерва. Термін придатності. 4 роки. Умови зберігання. В оригінальному пакованні за температури не вищої від 25 °C. Несумісність. Не треба змішувати розчин біоциліну® -5 з іншими ін'єкційними розчинами. Паковання. По 1500000 ЕД во флаконах. Категорія відпускання. За рецептом