Біцилін - 3 0,6 млн. од. Артеріум

ІНСТРУКЦІЯ з медичного застосування лікарського засобу БІЦИЛІН® -5 (BICILLIN® -5) Склад: діюча речовина: 1 флакон містить: біцилін-5, порошок 1500000 ОД (суміш бензатину бензилпеніциліну стерильного (біцилін-1) – 1200000 ОД, бензилпеніциліну новокаїнової солі стерильної – 300000 ОД). Лікарська форма. Порошок для суспензії для ін'єкцій. Основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору. Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні лікарські засоби для системного застосування. Комбінації пеніцилінів, чутливих до дії β-лактамаз. Код АТХ Ј01С Е30. Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Препарат чинить бактерицидну дію шляхом інгібування синтезу мукопептидов клітинної оболонки мікроорганізмів. Активний щодо грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus spp. (крім продукуючих пеніциліназу), Streptococcus spp. (у т. ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамнегативних: Neisseria gonorrhoae, Neisseria meningitidis, Аctinomyces israelii, а також Treponema spp., анаеробних спороутворюючих. До дії препарату стійкі більшість грамнегативних бактерій, мікобактерії, гриби, віруси, найпростіші. Фармакокінетика. Препарат має пролонговану дію. При внутрішньом'язовому введенні утворюється депо препарату в м'язовій тканині. Високий рівень концентрації препарату утворюється вже у перші години після ін'єкції, терапевтична концентрація бензилпеніциліну зберігається у крові протягом 28 днів та більше у переважної більшості хворих (дітей та дорослих). З організму виводиться переважно нирками, незначна кількість препарату виділяється з мокротинням, потом, слиною, слізною рідиною, проникає в грудне молоко. Клінічні характеристики. Свідчення. Лікування інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами, у випадках, коли необхідно тривале підтримання постійної концентрації лікарського засобу в крові. Застосування Біциліну ® -5 особливо показано для цілорічної профілактики рецидивів ревматизму у дорослих і дітей. Протипоказання. Гіперчутливість до β-лактамних антибіотиків (пеніцилінів, цефалоспоринів, карбапенемів), новокаїну; Бронхіальна астма, кропив'янка, сінна гарячка та важкі алергічні реакції. Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. При одночасному застосуванні з бактерицидними антибіотиками (у т. ч. цефалоспоринами, циклосерином, ванкоміцином, рифампіцином, аміноглікозидами) відзначається синергізм дії; з бактеріостатичними антибіотиками (у т. ч. макролідами, хлорамфеніколом, линкозамидами, тетрацикліном) – антагонізм. Біцилін® -5 знижує ефективність пероральних контрацептивів та етинілестрадіолу (ризик розвитку проривних кровотеч). Не рекомендується поєднувати з нестероїдними протизапальними засобами. Бензилпеніцилін знижує кліренс і збільшує токсичність метотрексату. При одночасному застосуванні з алопуринолом підвищується ризик розвитку алергічних реакцій. Фармакокінетична взаємодія. При одночасному застосуванні діуретики, алопуринол, фенілбутазон, НПЗЗ знижують канальцеву секрецію і підвищують концентрацію пеніциліну. Слід мати на увазі можливість конкурентного інгібування процесу виведення з організму при одночасному застосуванні бензилпеніциліну з протизапальними та жарознижувальними засобами (індометацином, фенілбутазоном, саліцилатами у високих дозах). Аспірин, пробенецид, тіазидні діуретики, фуросемід, етакринова кислота, збільшують період напіввиведення бензилпеніциліну, підвищуючи його концентрацію в плазмі крові, внаслідок чого підвищується ризик розвитку його токсичної дії шляхом впливу на канальцеву секрецію нирок. Алопуринол підвищує ризик розвитку алергічних реакцій (шкірний висип). Уникати одночасного застосування з хлорамфеніколом, эритромиуином, тетрацикліном, сульфаніламідами. При одночасному застосуванні з метотрексатом зменшується екскреція останнього та збільшується ризик його токсичності. Пеніциліни можуть спотворювати діагностичні тести, наприклад, визначення глюкози в сечі за допомогою мідного купоросу, прямий антиглобулиновый тест (тест Кумбса), деякі тести для визначення сироваткових білків або білка в сечі. Пеніциліни можуть спотворювати результати тестів, в яких використовуються бактерії, наприклад, тест Гатрі на фенілкетонурію, в якому використовуються мікроорганізми Bacillus subtilis. Особливості застосування. Перед початком лікування Бициллином® -5 слід перевірити пацієнта на переносимість препарату і зробити пробу на переносимість місцевих анестетиків. Необхідно з'ясовувати, чи не відзначалися реакції на препарати групи (β-лактамних та/або новокаїну) при їх попередньому застосуванні. Пацієнтам, схильним до алергічних реакцій, препарат призначати з обережністю. При появі ознак алергічних реакцій Біцилін® -5 слід відмінити і призначити відповідну терапію. З метою запобігання виникнення побічних реакцій слід дотримуватися тільки внутрішньом'язове введення препарату. У хворих із відомою гіперчутливістю до цефалоспоринів слід брати до уваги можливість перехресної алергії. Тяжкі та іноді летальні випадки гіперчутливості (анафілактична реакція) спостерігалися у хворих, які перебували на пеніциліновій терапії. Такі реакції виникають частіше у пацієнтів із відомими тяжкими алергічними реакціями в анамнезі. Для лікування симптомів анафілактичної реакції може бути необхідним: негайне введення адреналіну, стероїдів (внутрішньовенно) та невідкладна терапія дихальної недостатності. З особливою обережністю слід застосовувати препарат пацієнтам з сінною гарячкою, кропив'янкою та іншими алергічними захворюваннями. Нейтропенія була широко поширена у пацієнтів, які отримували високі дози β-лактамів і захворюваність була відзначена у пацієнтів, які отримували лікування протягом 10 днів і більше. Моніторинг лейкоцитів рекомендується проводити протягом тривалого часу при лікуванні високими дозами. Препарат не рекомендується застосовувати для лікування хворих з гострим лімфолейкозом або інфекційним мононуклеозом через підвищений ризик еритематозних висипань на шкірі. Слід мати на увазі, що у хворих з цукровим діабетом може бути знижене всмоктування діючої речовини з внутрішньом'язового депо. При важких розладах функції нирок великі дози пеніциліну внаслідок нейротоксичної дії можуть викликати церебральні порушення, судоми, кому. Слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату пацієнтам з тяжкою кардіопатію, гіповолемією, епілепсією, порушеннями функції нирок або печінки. Печінковий, нирковий і гематологічний статус повинні контролюватися в ході тривалої терапії високими дозами. Тривале застосування препарату може призводити до розвитку колонізації стійких мікроорганізмів або дріжджів. Можливе виникнення суперінфекції, що потребує ретельного спостереження за такими пацієнтами. При виникненні тяжкої діареї, характерної для псевдомембранозного коліту (у більшості випадків спричиненого Clostridium difficile), рекомендується припинити застосування препарату і вжити відповідних заходів. Застосування засобів, які пригнічують перистальтику, протипоказані. При лікуванні венеричних захворювань з підозрою на сифіліс перед початком терапії та протягом 4 місяців після її завершення необхідно провести серологічне дослідження. Для придушення або полегшення реакції Яриша-Герксгеймера при першому застосуванні препарату рекомендується вводити 50 мг преднізолону або його еквівалент. У хворих на сифіліс у стадії, що проявляється ураженням серцево-судинної системи, кровоносних судин та мозкових оболонок, реакції Яриша-Герксгеймера можна запобігти шляхом застосування преднізолону по 50 мг на добу або еквівалентного стероїду протягом 1-2 тижнів. Свіжоприготовлені розчини для ін'єкцій або інфузій необхідно використати негайно. Навіть при зберіганні в холодильнику водні розчини натрієвої солі бензилпеніциліну розпадаються з утворенням продуктів розпаду і метаболітів. Слід уникати контакту шкіри з пеніцилінами, оскільки може виникнути сенсибілізація. Застосування у період вагітності або годування груддю. Дані про застосування лікарського засобу Біцилін® -5 відсутні. Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. На даний момент повідомлень немає, але слід враховувати можливість виникнення побічних реакцій з боку центральної нервової і серцево-судинної системи. Спосіб застосування та дози. Перед введенням необхідно зібрати у пацієнта анамнез переносимості препарату та місцевого анестетика і провести попередню внутрішньошкірну пробу на переносимість препарату і пробу на переносимість місцевих анестетиків! Біцилін® -5 вводити тільки внутрішньом'язово! Внутрішньовенне введення препарату заборонено! Дітям з 3 до 8 років Біцилін® -5 вводять одноразово у дозі 600000 ОД 1 раз у 3 тижні. Дітям до 8 років – у дозі 1200000 ОД 1 раз у 4 тижні. Дорослим вводити одноразово в дозі 1500000 ОД 1 раз у 4 тижні. Більш часто робити ін'єкції Біциліну® -5 протипоказано. Зазвичай тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання і становить від 3 до 12 місяців. Правила приготування і введення розчину. Суспензію Біциліну® -5 готувати асептично, безпосередньо перед застосуванням. У флакон з препаратом під тиском вводити 9 мл стерильної води для ін'єкцій або 0,9 % розчину натрію хлориду або 0,25-0,5 % розчину новокаїну. Вміст флакона перемішувати до утворення гомогенної суспензії. Суспензію вводити глибоко у верхній зовнішній квадрант сідничного м'яза (2 ін'єкції робити в різні сідниці). Перед введенням суспензії Біциліну® -5 необхідно переконатися, що голка не потрапила в кровоносну судину. Якщо з'являється кров, голку необхідно витягнути і ін'єкцію провести в інше місце. Діти. Препарат призначати дітям з 3 років. При введенні Біциліну® -5 дітям до 18 років протипоказане приготування суспензії Біциліну® -5 із застосуванням розчину новокаїну. Передозування. Проявляється токсичною дією на центральну нервову систему: рефлекторне збудження, головний біль, нудота, блювота, судоми, міалгія, артралгія, симптоми менінгізму, кома. В таких випадках введення препарату слід припинити. Лікування – симптоматичне, включає гемодіаліз, перитонеальний діаліз, особливу увагу слід приділити відновленню водно-електролітного балансу. Побічні реакції. З боку імунної системи: шкірний висип, свербіж, набряк, ексфоліативний дерматит, мультиформна ексудативна еритема, лихоманка, артралгія, кропив'янка, контактний дерматит, анафілактичні або анафілактоїдні реакції, включаючи бронхіальну астму; тромбоцитопенічна пурпура, симптоми з боку шлунково-кишкового тракту, ангіоневротичний набряк Квінке, анафілактичний шок, який може мати летальний результат у разі несвоєчасного та неякісного надання медичної допомоги; сироваткова хвороба, можливі реакції в місці введення. З боку органів дихання: бронхоспазм, ларингоспазм. З боку центральної і периферичної нервової системи: запаморочення, шум у вухах, головний біль. З боку травного тракту: нудота, блювання, стоматит, глосит, забарвлення язика в чорний колір, діарея, псевдомембранозний коліт, гепатит, застій жовчі. З боку сечостатевої системи: інтерстиціальний нефрит. З боку серцево-судинної системи: порушення насосної функції міокарда, коливання артеріального тиску, тахікардія. З боку крові та лімфатичної системи: позитивні результати тесту Кумбса, гемолітична анемія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, еозинофілія. Місцеві реакції: можлива болісність у місці введення. Інші: в ослаблених хворих, новонароджених, осіб літнього віку при тривалому лікуванні може виникнути суперінфекція, викликана стійкою до препарату мікрофлорою (дріжджоподібні гриби, грамнегативні мікроорганізми). У пацієнтів, які проходять курс лікування з приводу сифілісу, може також виникати реакція ЯришаГерксгеймера вторинно до бактеріолізу, для якої характерні наступні симптоми: підвищення температури тіла, озноб, міалгія, головний біль, загострення шкірних симптомів, тахікардія, вазодилатація із зміною артеріального тиску. Реакція може бути небезпечною при серцево-судинному сифілісі або станах, при яких існує серйозний ризик підвищеного локального пошкодження, наприклад, атрофія зорового нерва. Термін придатності. 4 роки. Умови зберігання. В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Несумісність. Не слід змішувати розчин Біциліну® -5 з іншими ін'єкційними розчинами. Упаковка. По 1500000 ОД у флаконах. Категорія відпуску. За рецептом